Evacetrapib eleva los niveles de HDL, mostrando los posibles efectos beneficiosos contra el colesterol

La dislipidemia es un problema extenso de todo el mundo y una causa de enfermedad coronaria y la aterosclerosis. El objetivo principal del tratamiento es reducir los niveles de LDL-colesterol (LDL-C) y aumentar los niveles de HDL-colesterol (HDL-C). LDL-C se puede bajar con los cambios de estilo de vida, tales como el cambio de dieta, aumentar el ejercicio y dejar de fumar, o mediante el uso de las estatinas. Se sabe que los individuos con niveles más bajos de HDL-C tienen un menor riesgo de enfermedad cardiovascular y por lo tanto, la investigación ha recurrido a terapias para aumentar los niveles de HDL-C. El colesterol éster de proteína de transferencia (CETP) inhibidores han sido investigados ya que inhiben la conversión de HDL-C y LDL-C a través de las PCTE, lo que aumenta los niveles de HDL-C y reduce el LDL-C. Los estudios con este tipo de fármacos han demostrado diferentes niveles de éxito - por ejemplo, uno de estos fármacos llamado torocetrapib no logró mostrar resultados positivos.

Sin embargo, un estudio publicado en Journal of the American Medical Association en noviembre de 2011 ha mostrado otro inhibidor de la CETP, evacetrapib, podría ser eficaz contra la dislipidemia. Stephen J. Nicholls (Cleveland Clinic, OH, EE.UU.) y sus colegas investigaron el uso de evacetrapib en pacientes con niveles elevados de LDL-C y la disminución de los niveles de HDL-C. Un total de 398 pacientes con dislipidemia fueron distribuidos aleatoriamente en cuatro grupos. Este es uno de los primeros estudios para documentar la seguridad y eficacia de los inhibidores de la CETP como monoterapia o en combinación con estatinas.

Los resultados mostraron que la monoterapia con evacetrapib las concentraciones de  HDL-C fueron de 53,6 a 128,8% en comparación con el placebo. También hubo una disminución de LDL-C de -13,6 a -35,9% en comparación con el aumento observado con el placebo. La combinación de estatinas y evacetrapib mostraron una mayor reducción en el LDL-C en comparación con el uso de las estatinas únicamente. Sin embargo, no se observaron diferencias en los niveles de HDL con esta combinación. El estudio informó que no hubo efectos secundarios de la droga en comparación con los grupos de control o las estatinas.

Los resultados muestran que esta clase de fármacos podría tener un papel en el tratamiento de la dislipemia y los resultados son muy importantes en la búsqueda para encontrar tratamientos para la enfermedad cardiovascular. En el futuro de este medicamento podría ser utilizado en lugar de o junto con los fármacos actualmente disponibles para aumentar el HDL-C como la niacina. Los datos presentados proporciona una base para lanzar un gran ensayo de fase III a gran escala para evaluar la seguridad y la eficacia de evacetrapib.

Fuente: Nicholls SJ, Brewer HB, Kastelein JJ et al. Effects of the CETP inhibitor evacetrapib administered as monotherapy or in combination with statins on HDL and LDL cholesterol. JAMA 306(19), 2099–2109 (2011).